Thursday, July 21, 2016

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Chlorzoxazone Ähnliche Cytochrome P450 Produkte 3-Cyano-7-Ethoxycumarin ist ein fluorogenes Cytochrom P-450-Substrat, das blau fluoreszierende Produkt der Enzymspaltung erzeugt. Anastrozol (ZD1033) ist ein potenter und hoch selektiver Aromatase (CYP19) Inhibitor (IC50 = 15 nM), die keine erkennbaren Auswirkungen auf Adrenocorticoid Hormonsynthese hat. Carbosulfan gehemmt relativ potent CYP3A4 und mäßig CYP1A1 / 2 und CYP2C19 in gepoolten HLM (menschliche Leber). Carbosulfan Aktivierung wird beim Menschen durch CYP3A4 überwiegend katalysiert. Clarithromycin ist ein Makrolid-Antibiotikum und ein CYP3A4-Inhibitor. Cobicistat (GS-9350) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des menschlichen Cytochrom P450 3A (CYP3A) Enzyme (Ki = 939 nM). Dafadine-A, ein Analogon von dafadine, ist ein neuer Inhibitor von DAF-9 Cytochrom P450 in den Nematoden Caenorhabditis elegans; Auch inhibiert die Säuger Ortholog von DAF-9 (CYP27A1). Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) ist ein potenter tricyclischen Furocumarin Suizidinhibitor von CYP (Cytochrom-P-450), ist ein Mittel verwendet, Psoriasis, Ekzeme, Vitiligo und einigen Lymphomen mit Aussetzen der Haut gegenüber Sonnenlicht in Verbindung zu behandeln. Metyrapon ist ein Inhibitor von Cytochrom P450 (Omega) / (Omega) -1 Hydroxylase-Aktivität und CYP11B1. Orteronel (TAK-700) wurde als ein Kandidat für die klinische Bewertung ausgewählt. orteronel (TAK-700) befindet sich derzeit in klinischen Phase-III-Studien zur Behandlung von kastrationsresistentem Prostatakrebs. Proadifen Hydrochlorid ist ein Cytochrom P450-Inhibitor (IC50 = 19 (mu) M).


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